Was ist der Wirkmechanismus von Letrozol bei der Ovulationsinduktion?

Shane Brant

Letrozol, ein Aromatasehemmer, blockiert die Umwandlung von Androgenen in Östrogene in den Follikeln, peripheren Geweben und im Gehirn. Dies führt zu zwei Dingen: (a) Rückgang der zirkulierenden und lokalen Östrogene und (b) Anstieg der intraovariellen Androgene. Rückgang der Östrogenspiegel, löst die hypothalamophilitäre Achse aus der negativen Rückkopplung von Östrogenen. Daher gibt es einen Anstieg der Freisetzung von Follikel-stimulierendem Hormon (FSH), was zu Follikelwachstum führt. Da ist der Feedback-Mechanismus intakt; normales follikuläres Wachstum, Auswahl des dominanten Follikels und Atresie von kleiner wachsenden Follikeln tritt auf; und dadurch das monofollikuläre Wachstum und den Eisprung erleichtern.

Ein weiterer wahrscheinlicher Wirkungsmechanismus der Aromatasehemmer sind die zunehmenden intraovari- schen Androgene. Dies erhöht wahrscheinlich die Follikelempfindlichkeit gegenüber FSH. Neuere Daten zeigen die Rolle von Androgenen in frühen follikulären Entwicklungen durch Verstärkung von FSH-Rezeptoren und Stimulierung von Insulin-ähnlichem Wachstumsfaktor (IGF) -I; FSH und IGF-I wirken synergistisch, um das Follikelwachstum zu fördern. "

Aktuelle Beweise für die Unterstützung von Letrozol für die Induktion der Ovulation, Kar, S. J Hum Reprod Sci. 2013 April-Juni; 6 (2): 93-98.

Bitte beachten Sie, dass Femara (Letrozol) nur von der FDA zur Behandlung von Brustkrebs zugelassen ist. Fruchtbarkeitsspezialisten verwenden dieses Medikament jedoch als "Off-Label" -Behandlung zur Ovulationsinduktion. Die FDA hat das Medikament noch nicht speziell für eine zugelassene Indikation zur Induktion des Eisprungs evaluiert. Während Off-Label-Verwendung von Ärzten in den USA legal ist, ist dieses Medikament illegal für die Verwendung von Ovulationsinduktion in Indien aufgrund von Bedenken über Risiken für den sich entwickelnden Fötus.

Es ist ein selektiver nichtsteroidaler Inhibitor des Aromatase-Enzymsystems; Es hemmt die Umwandlung von Androgenen in Östrogene. Bei erwachsenen nichttumor- und tumortragenden weiblichen Tieren ist Letrozol ebenso wirksam wie Ovariektomie bei der Verringerung des Uterusgewichts, der Erhöhung des Luteinisierungshormons des Blutserums und der Rückbildung östrogenabhängiger Tumore. Im Gegensatz zur Ovarektomie führt die Behandlung mit Letrozol nicht zu einem Anstieg des follikelstimulierenden Hormons im Serum. Letrozol hemmt selektiv die gonadale Steroidgenese, hat jedoch keine wichtige Wirkung auf die Synthese von adrenalen Mineralokortikoiden oder Glucocorticoiden.Letrozol inhibiert das Enzym Aromatase durch kompetitive Bindung an das Enzym Häm der Cytochrom-P450-Untereinheit des Enzyms, was zu einer Verringerung der Östrogensynthese in allen Geweben führt.Die Behandlung von Frauen mit Letrozol senkt signifikant das Blutserum Estron, Estradiol und Estronsulfat und hat keine signifikante Wirkung auf die Synthese von Nebennieren-Corticosteroiden gezeigt , Aldosteron-Synthese oder Synthese von Schilddrüsenhormonen.Weitere Informationen über Femara Hier Wichtige Informationen über Femara (Letrozol) - DrugsBank

Letrozol, Eisprung, Pharmazeutika